Alteplase là một thuốc tiêu sợi huyết, chất hoạt hóa plasminogen từ mô người tái tổ hợp, một glycoprotein hoạt hóa trực tiếp plasminogen thành plasmin. Khi tiêm vào tĩnh mạch, alteplase vẫn tồn tại dưới dạng bất hoạt tương đối trong hệ tuần hoàn. Một khi gắn kết với fibrin, nó được hoạt hóa giúp chuyển plasminogen thành plasmin dẫn đến phân giải cục fibrin.

1. Chỉ định:

- Điều trị tiêu huyết khối trong nhồi máu cơ tim cấp.

- Điều trị tiêu huyết khối trong thuyên tắc phổi cấp diện rộng với huyết động học không ổn định.

- Điều trị tiêu huyết khối trong đột quỵ cấp do thiếu máu cục bộ.

2. Liều lượng và cách dùng:

Nên điều trị càng sớm càng tốt với Alteplase sau khi khởi phát triệu chứng.

2.1. Nhồi máu cơ tim cấp

- Hiệu quả tiêu sợi huyết cao nhất khi dùng Alteplase liều cao từ đầu hoặc tăng tốc độ truyền (như nghiên cứu GUSTO).

- Liều dùng: 15 mg bolus tĩnh mạch, sau đó truyền TM 0,75 mg/kg trong 30 phút (không quá 50 mg), tiếp theo truyền 0,5 mg/kg trong 60 phút (không quá 35 mg).

- Cần tiếp tục truyền heparin sau khi dừng truyền alteplase.

2.2. Thuyên tắc phổi

- Tổng liều 100 mg nên được sử dụng trong 2 giờ:

+ Tiêm nhanh, trọn vẹn 10 mg vào tĩnh mạch trong 1-2 phút,

+ Truyền tĩnh mạch 90 mg trong 2 giờ.

- Tổng liều không vượt quá 1,5 mg/kg thể trọng ở bệnh nhân thể trọng < 65 kg.

2.3. Đột quỵ cấp do thiếu máu cục bộ

- Liều đề nghị là 0,9 mg/kg thể trọng (tối đa là 90 mg) truyền tĩnh mạch trong 60 phút, khởi đầu với 10% tổng liều được tiêm tĩnh mạch nhanh, trọn vẹn (intravenous bolus).

- Nên sử dụng thuốc càng sớm càng tốt trong vòng 4,5 giờ từ khi khởi phát triệu chứng. Hiệu quả điều trị phụ thuộc vào thời gian; do đó điều trị sớm hơn sẽ tăng khả năng có được kết quả thuận lợi.

3. Chống chỉ định

- Chống chỉ định dùng Alteplase cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn với hoạt chất alteplase, gentamicin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Giống như mọi thuốc tiêu huyết khối, chống chỉ định Alteplase cho những trường hợp có nguy cơ xuất huyết cao.

- Alteplase không được chỉ định điều trị đột quỵ cấp cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

4. Tương tác thuốc

Không có tương tác thuốc chống chỉ định

5. Hướng dẫn sử dụng

Trong điều kiện vô khuẩn, một lọ thuốc tiêm Alteplase bột đông khô (50 mg) được hoà tan với nước pha tiêm vô trùng theo bảng dưới đây để có được dung dịch cuối cùng với nồng độ 1 mg alteplase/1 mL.

- Dung dịch hoàn nguyên 1 mg alteplase/ml có thể được pha loãng hơn với nước muối sinh lý vô khuẩn (0,9%) đến nồng độ tối thiểu 0,2 mg alteplase /mL.

- Không khuyến cáo pha loãng thêm với nước pha tiêm hoặc dung dịch tiêm truyền có carbohydrate do làm tăng sự vẩn đục của dung dịch thuốc pha loãng.

- Không nên trộn Alteplase với bất kỳ thuốc nào khác, kể cả trong cùng một lọ truyền cũng như không truyền chung một đường dây truyền tĩnh mạch (ngay cả với heparin).

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1.    Bộ Y tế (2020). Hướng dẫn chẩn đoán và xử trí đột quỵ não.

2.    Bộ Y tế (2020). Thực hành chẩn đoán và điều trị bệnh động mạch vành.

3.    Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Alteplase 50 mg